Ha effetti inibitori su Escherichia coli, Escherichia coli, Diplococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus, Typhi e ameba. Clinicamente viene utilizzato principalmente per distruggere infezioni e batteri. È stato inoltre riscontrato che questo prodotto ha un effetto antiaritmico. La berberina possiede attività antitumorale in vitro e può indurre la secrezione di cellule B16; lo stesso della citarabinacloridratoha un buon effetto in vitro.
Scopo
Un alcaloide isochinolinico. Formula molecolare [C20H18NO4]+. Noto anche come berberina. Esiste in molte piante in 10 generi e 4 famiglie tra cui le Berberidaceae. La berberina può far precipitare cristalli gialli aghiformi dall'etere etilico. Punto di fusione 145 ℃. Solubile in acqua, insolubile in benzene, etere e cloroformio. La berberina è un alcaloide di ammonio quaternario e la solubilità dei suoi sali in acqua è relativamente piccola, ad esempio il cloridrato è 1:500 e il solfato è 1:30. I cristalli di berberina precipitati dall'acqua o dall'etanolo diluito contengono 5,5 molecole di acqua cristallina; se cristallizzati da cloroformio, acetone o benzene, contengono anche corrispondenti molecole di solvente di cristallizzazione. La berberina può essere trattata con diversi alcali per ottenere tre diverse forme di berberina: forma di ammonio quaternario, forma aldeidica e forma alcolica, tra le quali la forma di ammonio quaternario è la più stabile. La berberina ha effetti antibatterici sullo Streptococco emolitico, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae, Freundii e Shigella dissenteriae e migliora la fagocitosi dei globuli bianchi. La berberina cloridrato (comunemente nota come berberina cloridrato) è stata ampiamente utilizzata per trattare la gastroenterite, la dissenteria bacillare, ecc. E ha anche alcuni effetti sulla tubercolosi, sulla scarlattina, sulla tonsillite acuta e sulle infezioni respiratorie.
farmacologia
farmacodinamica
Ha un ampio spettro antibatterico e ha effetti antibatterici su una varietà di batteri Gram-positivi e negativi in vitro, tra cui Streptococcus emolitico, Staphylococcus aureus e Vibrio cholerae. Meningococchi, Shigella dissenteriae, bacilli del tifo, bacilli della difterite, ecc. hanno forti effetti inibitori. Sono batteriostatici a basse concentrazioni e sterilizzanti ad alte concentrazioni. Ha anche alcuni effetti inibitori sui virus dell'influenza, sull'ameba, sulla leptospira, e alcuni funghi della pelle. Esperimenti in vitro hanno confermato che la berberina può migliorare la capacità fagocitaria dei leucociti e del sistema reticoloendoteliale del fegato. Shigella dissenteriae, Streptococco emolitico, Staphylococcus aureus, ecc. sono facilmente resistenti a questo prodotto. Non esiste resistenza crociata tra questo prodotto e la penicillina e la streptomicina.
Farmacocinetica
Scarso assorbimento orale. Dopo l'iniezione, entra rapidamente in vari organi e tessuti e la concentrazione nel sangue viene mantenuta per un breve periodo. La concentrazione nel sangue dopo l'iniezione intramuscolare è inferiore alla concentrazione minima inibitoria. Il farmaco è ampiamente distribuito, soprattutto nel cuore, nelle ossa, nei polmoni e nel fegato. Il tempo di ritenzione nei tessuti è breve e dopo 24 ore rimane solo una traccia. La maggior parte dei farmaci vengono metabolizzati ed eliminati dall'organismo e solo meno del 5% della dose somministrata viene escreta nella forma originale entro 48 ore.
Secondo recenti rapporti, si ritiene che questo prodotto possa ridurre il numero di pili sulla superficie dei batteri, impedendo ai batteri di attaccarsi alle cellule umane e abbia un effetto terapeutico. Questo prodotto ha anche un effetto contro l'Helicobacter e può alleviare la gastrite, le ulcere gastriche e duodenali.
Disabilitato e utilizzato con cautela
Sebbene possa essere usato nei bambini, è controindicato nei bambini con deficit ereditario di glucosio-6-fosfato deidrogenasi perché questo prodotto può causare anemia emolitica e portare a ittero.
Reazioni avverse
(1) Le reazioni avverse orali sono rare, con occasionali nausea, vomito, rash e febbre da farmaco, che scompaiono dopo la sospensione del farmaco.
(2) L'iniezione o l'infusione endovenosa può causare reazioni quali vasodilatazione, calo della pressione sanguigna e depressione cardiaca. Nei casi più gravi può verificarsi la sindrome di Aspen e persino la morte. La Cina ha annunciato l'eliminazione di varie iniezioni di berberina cloridrato.
Alcune persone avvertono lievi disturbi addominali o di stomaco, stitichezza o diarrea.
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Orario di pubblicazione: 15 aprile 2024
